Заметили ошибку?
Кодекс поведения (HONcode) для медицинских WEB-сайтов
WEB-сайт разделяет «Кодекс поведения (HONcode) для меди-
цинских WEB-сайтов» The Health on the Net Foundation и планиру-
ет проведение аккредитации и получение HONcode сертификата.


Бозентан (Траклир) Часть 2

Фармакокинетика Траклиразависит от дозы и времени: при внутривенном введении клиренс и объем распределения снижается при увеличении дозы и увеличивается с течением времени. У здоровых взрослых равновесное состояние достигается через 3 – 5 дней [1]. Биодоступность препарата при приеме per os составляет около 50% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация достигается через 3-4 ч. после еды [2], 98% препарата связывается с белками плазмы.

Инструкция (скачать)

Бозентан метаболизируется изоферментами системы цитохрома P450 с образованием 3 метаболитов: Ro 48-5033 (основной), Ro 47-8634 и Ro 64-1056. Активным метаболитом является Ro 48-5033. При приеме per os у здоровых взрослых большая часть Траклира выводится с калом, в виде метаболита Ro 48-5033; с мочой выводится менее 3 %. Период полувыведения Траклира - 5 – 7 дней.[1]

Взаимодействие с препаратами.Траклир это субстрат для печеночных изоферментов цитохрома P450 CYP2C9 и CYPA34, и одновременно их индуктор, поэтому он может взаимодействовать с другими препаратами, которые также являются субстратами для этих изоферменов, их индукторами или ингибиторами. Поэтому, использовать Траклир вместе с глибенкламидом, флуконазолом, рифампицином, а также ингибиторами CYP3A4 и CYP2C9 не рекомендуется.

Во время терапии Траклиром рекомендуется регулярный контроль активности аминотрансфераз для контроля функции печени [1].

Подробнее о дозировке Траклира и порядке назначения – см. инструкцию к препарату Траклир (Бозентан) и памятку пациенту.

Показания к применению препарата Бозентан:

  • Легочная артериальная гипертензия II-IV ФК по классификации ВОЗ у детей (старше 3 лет) и взрослых, в том числе:
    • Первичная (идиопатическая и наследственная),
    • Вторичная на фоне склеродермии при отсутствии значимого интерстициального поражения легких,
    • Вследствие врожденных пороков сердца с нарушением гемодинамики по типу синдрома Эйзенменгера.
  • Профилактика поражений кожи на фоне системной склеродермии у взрослых
  • Противопоказания:

    • Повышенная чувствительность к Траклиру или его компонентам.
    • Нарушения функции печени средней и тяжелой степени (7 и более баллов по шкале Чайлд-Пью).
    • Повышение активности ферметов АЛатТ и АСатТ более чем в 3 раза от верхней границы нормы.
    • Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм.рт.ст.).
    • Одновременный прием циклоспорина.
    • Беременность и лактация.
    • Женщины детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции.
    • Возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма).
  • Dhillon, S., Bosentan: a review of its use in the management of digital ulcers associated with systemic sclerosis. Drugs, 2009. 69(14): p. 2005-24.
  • Актелион Фармасьютикалз Рус, Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения Траклир. ЛС-002509-270711.


Назад в раздел